2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂，可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰，E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐，使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶，泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶，泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶，它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白（底物），并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-115715
    EN219 99.21%
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-148266
    UBA5-IN-1 Inhibitor 98.0%
    UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
    UBA5-IN-1
  • HY-10949
    SMER3 Inhibitor 98.33%
    SMER3 一种 Rapamycin 增强剂， 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
    SMER3
  • HY-148900
    SCFSkp2-IN-2 Inhibitor 99.01%
    SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
    SCFSkp2-IN-2
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1 Degrader 99.84%
    PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-139662
    HB007 Inhibitor 99.73%
    HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
    HB007
  • HY-15694
    SMIP004 Inhibitor 99.79%
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂，下调 SKP2，稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
    SMIP004
  • HY-170430
    HGC652 Ligand 98.86%
    HGC652 是一种分子胶，靶向 E3 泛素连接酶 TRIM21，促进 TRIM21 与 NUP98 之间形成三元复合物，诱导 NUP155 和核孔复合体蛋白的降解，从而导致细胞死亡。HGC652 抑制多种癌细胞的增殖，抗增殖活性取决于 TRIM21 的表达水平。
    HGC652
  • HY-125858
    MI-1061 Inhibitor 99.72%
    MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-124586
    Streptonigrin

    链黑菌素; 链黑霉素

    		Inhibitor 99.20%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是口服活性的抗生素和 pan-PAD 抑制剂，抑制 PAD1，PAD2，PAD3 和 PAD4，IC50 分别为 48.3 μM，26.1 μM，0.43 μM 和 2.5 μM。Streptonigrin 抑制 SENP1 (IC50 为 0.518 μM) 并降低 HIF1α。Streptonigrin 增加 p53 和凋亡 (Apoptosis)。Streptonigrin 对 Rauscher 鼠白血病病毒具有抗病毒活性。Streptonigrin 具有免疫抑制作用。Streptonigrin 对骨肉瘤具有抗肿瘤活性。
    Streptonigrin
  • HY-49444
    EN450 98.59%
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-111505
    NAcM-OPT Inhibitor 99.65%
    NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
    NAcM-OPT
  • HY-124602
    DI-591 Inhibitor 98.36%
    DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
    DI-591
  • HY-P990165
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) Inhibitor
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是一种抗小鼠 RANKL/CD254 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 通过特异性阻断 RANKL 和 RANK 的结合来抑制破骨细胞的形成和活性。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可以抑制 MuRF1/Trogin-1 的表达和 NF-κB 的激活。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可用于研究癌症如黑色素瘤或结肠癌和骨质疏松症。
    Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5)
  • HY-18643
    TZ9 Inhibitor 99.45%
    TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
    TZ9
  • HY-15335
    Nutlin-3b Inhibitor 98.78%
    Nutlin-3b，Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式，是一种 p53/MDM2 抑制剂，其 IC50 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。
    Nutlin-3b
  • HY-157435
    PELI1-IN-1 Inhibitor 98.02%
    PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1，一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
    PELI1-IN-1
  • HY-148602
    KH-4-43 Inhibitor 99.99%
    KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
    KH-4-43
  • HY-W229874
    EN106 Inhibitor 99.92%
    EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。EN106 能够减少氧化应激并挽救高糖诱导的 HUVECs 血管生成受损。
    EN106
  • HY-123578
    NSC689857 Inhibitor 99.49%
    NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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